7月7日，貝達(dá)藥業(yè)1類(lèi)新藥 MRX2843 在晚期實(shí)體瘤患者中的Ⅰ期臨床研究在國(guó)家藥品審評(píng)中心（CDE）藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺(tái)進(jìn)行了公示。

       MRX2843是擁有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的Mer酪氨酸激酶（MerTK）和FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）雙重抑制劑。Mer屬于TAM（Tyro3, Axl, Mer）受體絡(luò)氨酸激酶家族成員，在多種腫瘤中存在過(guò)表達(dá)或者異變，而FLT3則是急性髓系白血病（Acute Myeloid Leukemia，AML）中最常見(jiàn)的突變靶點(diǎn)。MRX2843通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞以及腫瘤微環(huán)境中固有免疫細(xì)胞上的MerTK，從而抑制腫瘤生長(zhǎng)或通過(guò)免疫調(diào)節(jié)對(duì)腫瘤進(jìn)行治療。基于上述藥物作用原理，MRX2843擬用于MerTK通路異變的晚期實(shí)體瘤治療，其同時(shí)針對(duì)MerTK和FLT3雙靶點(diǎn)的活性亦可開(kāi)發(fā)治療血液系統(tǒng)腫瘤適應(yīng)癥。 

MRX2843作用機(jī)理圖

       2017年7月，貝達(dá)藥業(yè)通過(guò)戰(zhàn)略合作獲得MRX2843 在中國(guó)區(qū)域的權(quán)益，負(fù)責(zé)MRX2843在中國(guó)的研發(fā)及申報(bào)工作。根據(jù)化學(xué)藥品注冊(cè)分類(lèi)改革工作方案公告，MRX2843屬于“境內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥”，其注冊(cè)分類(lèi)為化學(xué)藥品1類(lèi)。2019年1月，公司收到國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）簽發(fā)的《臨床試驗(yàn)通知書(shū)》，MRX2843片符合藥品注冊(cè)的有關(guān)要求，同意按照提交的方案開(kāi)展實(shí)體瘤及血液系統(tǒng)腫瘤的臨床研究（受理號(hào)CXHL1800200，CXHL1800201，CXHL1800202）。

       據(jù)悉， MRX2843 在美國(guó)已經(jīng)開(kāi)展用于晚期實(shí)體瘤的Ⅰ期臨床研究，血液系統(tǒng)腫瘤適應(yīng)癥亦已獲FDA 批準(zhǔn)臨床。在國(guó)內(nèi)，目前晚期實(shí)體瘤I期臨床研究已通過(guò)倫理和遺傳辦審批，預(yù)計(jì)8月初由主要研究者李進(jìn)教授牽頭在上海市東方醫(yī)院?jiǎn)?dòng)。

       截至目前，全球暫無(wú)任何臨床或上市藥物同時(shí)針對(duì)MerTK和FLT3兩個(gè)靶點(diǎn)起作用，MRX2843作為新型強(qiáng)效、口服小分子抑制劑，具有廣闊的治療前景，期待在合作中心和專(zhuān)家們的幫助下，加快推進(jìn)臨床研究進(jìn)程，爭(zhēng)取填補(bǔ)國(guó)內(nèi)外空白，為患者提供新的治療方案選擇。

關(guān)于貝達(dá)藥業(yè)

       貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司（股票代碼：300558.SZ）是一家由海歸高層次人才團(tuán)隊(duì)創(chuàng)辦的，以自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)創(chuàng)新藥物研究和開(kāi)發(fā)為核心，集研發(fā)、生產(chǎn)、營(yíng)銷(xiāo)于一體的國(guó)家級(jí)高新技術(shù)企業(yè)。自主研發(fā)了中國(guó)第一個(gè)小分子靶向抗癌藥——鹽酸埃克替尼（商品名：凱美納），被譽(yù)為堪比民生領(lǐng)域“兩彈一星”的重大突破，兩獲中國(guó)專(zhuān)利金獎(jiǎng)，斬獲我國(guó)化學(xué)制藥行業(yè)第一個(gè)國(guó)家科技進(jìn)步一等獎(jiǎng)。截至2020年第一季度末，埃克替尼已惠及25萬(wàn)名晚期肺癌患者，累計(jì)銷(xiāo)售近80億元。公司建立了完整的新藥研發(fā)體系，在杭州、北京分別設(shè)有研發(fā)中心，在研創(chuàng)新藥30余項(xiàng)，涵蓋了肺癌、腎癌、乳腺癌等多個(gè)腫瘤適應(yīng)癥。公司與Amgen、Xcovery、Tyrogenex、Merus、Agenus、天廣實(shí)、益方生物等國(guó)內(nèi)外領(lǐng)先的制藥企業(yè)達(dá)成戰(zhàn)略合作，為促進(jìn)全人類(lèi)的健康福祉而共同努力。