5月20日，貝達藥業控股美國子公司Xcovery Holdings, Inc.（以下簡稱“Xcovery”）收到美國食品藥品監督管理局（FDA）通知，Xcovery申報的BPI-442096片擬用于晚期實體瘤的藥品臨床試驗申請已獲得美國FDA批準。

△BPI-442096作用機理圖

BPI-442096是一個由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，是一種新型強效、高選擇性的含Src 同源2結構域蛋白酪氨酸磷酸酶（Src homology region 2 domain-containing phosphatase-2，SHP2）口服小分子抑制劑，擬用于晚期實體瘤患者。2022年1月，BPI-442096藥品臨床試驗申請獲得國家藥品監督管理局批準開展。

研究表明，在分子水平上，BPI-442096能夠顯著變構抑制SHP2磷酸酶活性，而對磷酸酶家族其他成員無抑制。在細胞水平上，BPI-442096對多種依賴SHP2傳導致癌信號（例如KRAS G12C突變、KRAS G12D突變、KRAS G12V突變、KRAS G12A突變、BRAF第三類突變、NF1 LOF突變、RTK突變）的實體瘤細胞都表現出較強的增殖抑制活性，且能夠顯著抑制相關細胞中ERK1/2的磷酸化。在腫瘤免疫方面，BPI-442096能夠發揮較好的體外抑制PD-1/PD-L1結合的效能，為實體瘤患者帶來更好的治療效果。

貝達藥業副總裁兼Xcovery公司執行副總裁劉福強博士表示，目前全球尚無SHP2靶向抑制劑上市，BPI-442096有望解決未被滿足的臨床需求。BPI-442096 在美國屬于505(b)(1)途徑上市產品，是貝達藥業在半年之內繼第四代EGFR抑制劑BPI-361175后第二個獲批進入美國臨床的自研產品，進一步豐富了貝達藥業的海外管線，并有望在臨床上通過單藥或聯合使用，讓更多實體瘤患者獲益。未來，貝達藥業將有更多產品走出國門，早日實現“成為總部在中國的跨國制藥企業”目標。