8月29日，貝達藥業BPI-21668項目Ⅰ期臨床研究首例受試者成功入組。該研究名為“評價BPI-21668片在晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學和有效性的Ⅰ期臨床研究。”牽頭單位為中國醫學科學院腫瘤醫院，主要研究者為徐兵河教授。本研究包括劑量遞增和擴大入組兩部分，主要研究目的是評估BPI-21668片在晚期實體瘤患者中的安全性和耐受性，探索最大耐受劑量（MTD）和Ⅱ期推薦劑量（RP2D），初步制定合理的給藥方案。

△BPI-21668作用機理圖

BPI-21668是由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，是一種新型強效、高選擇性的磷脂酰肌醇3-激酶α（Phosphatidylinositol 3-kinase α, PI3Kα）口服小分子抑制劑，擬用于PIK3CA（Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha）基因突變的晚期實體瘤的治療。

貝達藥業副總裁季東表示，BPI-21668是一種新型強效、選擇性 PI3Kα小分子口服抑制劑，能特異性地抑制PI3Kα 的活性，從而抑制下游AKT的磷酸化及信號傳導，最終抑制癌細胞的存活、增殖和轉移等，有望用于治療PIK3CA 變異的各類腫瘤。目前，全球僅有一款PI3Kα選擇性抑制劑Alpelisib獲批用于攜帶PIK3CA突變的HR+/HER2-乳腺癌治療，中國區域內尚無PI3Kα選擇性抑制劑上市。BPI-21668屬于境內外均未上市的創新藥 ，期待本品能夠早日獲批上市，惠及患者。