11月4日，貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司在國家藥品監(jiān)督管理局官網(wǎng)查詢到下發(fā)的《受理通知書》（受理號(hào)：CXHL2200864國；CXHL2200865國）公司申報(bào)的BPI-452080片藥品臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已獲得國家藥品監(jiān)督管理局受理。

BPI-452080是由貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的擁有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新分子實(shí)體化合物，屬于高效、特異性小分子HIF-2α（Hypoxia inducible factor-2α）抑制劑，本品擬用于晚期實(shí)體瘤患者的治療。

△BPI-452080相關(guān)作用機(jī)理圖

臨床前研究顯示， BPI-452080能夠特異性阻斷HIF-2α與HIF-1β異二聚化，從而抑制下游基因的轉(zhuǎn)錄表達(dá)，在多種缺氧或氧感知通路異常的腫瘤細(xì)胞和動(dòng)物模型上展現(xiàn)出優(yōu)秀的體外活性和體內(nèi)藥效，并具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)及安全性。

△北京研發(fā)團(tuán)隊(duì)

△杭州研發(fā)團(tuán)隊(duì)

貝達(dá)藥業(yè)資深副總裁兼首席科學(xué)家王家炳博士表示，作為諾貝爾獎(jiǎng)靶點(diǎn)， HIF-2α介導(dǎo)機(jī)體的慢性缺氧反應(yīng)，低氧或VHL功能失活會(huì)導(dǎo)致HIF-2α無法被正常降解，累積的HIF-2α進(jìn)入細(xì)胞核，與HIF-1β形成異二聚體轉(zhuǎn)錄因子復(fù)合物，誘導(dǎo)血管生成、細(xì)胞增殖等腫瘤生長(zhǎng)相關(guān)基因的表達(dá)上調(diào)。靶向HIF-2α可以有效地針對(duì)氧感知通路異常和缺氧機(jī)制相關(guān)的實(shí)體瘤，具有廣闊的應(yīng)用前景。