近日，美國C4 Therapeutics，Inc.（C4T）宣布申報的 CFT8919藥品臨床試驗申請獲美國食品藥品監督管理局批準。CFT8919由貝達藥業與C4T在中國（包括香港、澳門和臺灣地區）聯合開發，是一種口服生物可利用的 BiDAC? 降解劑,旨在針對非小細胞肺癌 (NSCLC) 患者有效和選擇性地對抗 EGFR L858R。

△CFT8919作用機理圖（來源：C4T）

CFT8919在EGFR L858R驅動的NSCLC的體內外模型中具有活性，可靶向廣泛的在靶耐藥突變并有顱內活性，具有預防或治療患者腦轉移的潛力。CFT8919通過與L858R突變的變構位點結合，展示出良好的選擇性，同時對像T790M或C797S突變的EGFR繼發耐藥突變有效。此外，CFT8919不僅對攜帶L858R單突變而且對奧希替尼、厄洛替尼耐藥后產生的L858R繼發耐藥突變，均具有很好細胞增殖抑制活性，同時展示出良好的EGFR野生型選擇性。

貝達藥業董事長丁列明表示，CFT8919是貝達繼一代、三代、四代小分子及EGFR/cMET雙抗后，在EGFR通路布局的另一重要補充，也是公司第一個靶向蛋白降解藥物。亞洲EGFR L858R突變患病人群較多，存在較大的未被滿足的臨床用藥需求，CFT8919在全球屬于技術領先的藥物，期望在中國早日開展臨床研究，為EGFR L858R突變患者提供新的治療選擇。

關于C4 Therapeutics

C4 Therapeutics （C4T）是一家致力于靶向蛋白質降解科學研究的生物制藥公司，專注創造改變患者生活的新一代藥物。C4T正在利用其TORPEDO?平臺有效地設計和優化小分子藥物，利用人體的天然蛋白質回收系統快速降解致病蛋白質，從而有可能克服耐藥性。C4T正在推進多個靶向腫瘤學項目至臨床階段，并擴大其研究平臺，為難以治療的疾病提供更多藥物。