7月18日，貝達藥業股份有限公司宣布，公司自主研發的細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6）抑制劑BPI-16350 I期臨床研究正式入組第一例受試者。該研究名為“BPI-16350 膠囊在晚期實體瘤患者中的 I 期臨床研究”，主要研究者為復旦大學腫瘤醫院胡夕春教授，包括劑量遞增研究和擴大入組研究，主要目的是評估BPI-16350的安全性和耐受性，確定最大耐受劑量（MTD）和劑量限制性毒性（DLTs）。

       BPI-16350是貝達藥業自主研發的抗腫瘤新藥，針對的靶點為細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6）。CDK4/6是調節細胞周期的關鍵因子，能夠觸發細胞周期從生長期(G1期)向DNA復制期(S期)轉變。BPI-16350作為全新結構的高選擇性小分子抑制劑，與同靶點其他藥物比較，有著更加優秀的亞型選擇性，臨床前結果顯示其可以穿透血腦屏障，有治療腦轉移的潛力。BPI-16350特異性地和CDK4/6結合，將細胞周期阻滯于G1期，從而抑制腫瘤細胞增殖，擬單藥或與激素療法聯合使用，主要用于治療激素受體陽性和人類表皮生長因子受體2陰性(HR陽性/HER2陰性)的絕經后晚期或轉移乳腺癌患者，還可用于Rb+的其他癌癥的一、二線或聯合治療。

BPI-16350作用機理圖

       國家癌癥中心發布的最新數據顯示，乳腺癌是我國女性發病率最高的惡性腫瘤，每年發病約為30.4萬，其中HR陽性/HER2陰性是乳腺癌患者的常見類型，約占所有乳腺癌的65%左右。CDK4/6抑制劑能夠顯著延長該類腫瘤患者的總生存期，并大大改善患者的生存質量。目前國內僅有一款進口藥上市，還沒有自主研發的CDK4/6抑制劑上市，患者用藥選擇十分匱乏。

       貝達一直堅持自主創新，擁有雄厚的研發實力，自主研發的創新成果已經陸續進入收獲期，臨床研究項目和產品管線日益豐富。BPI-16350作為貝達在乳腺癌精準治療上的新探索，進一步完善了公司在腫瘤精準治療領域的布局。貝達藥業資深副總裁、首席科學家兼研發中心主任王家炳博士表示：“CDK4/6抑制劑市場前景廣闊，目前有巨大的臨床需求未被滿足，我們將加快推進BPI-16350項目，爭取早日惠及百姓，為我國乳腺癌患者提供新的用藥選擇。”

關于貝達藥業

       貝達藥業（300558.SZ）是一家由海歸高層次人才團隊創辦，以自主知識產權創新藥物研究和開發為核心，集研發、生產、營銷于一體的國家級高新技術企業。自主研發了中國第一個小分子靶向抗癌藥——鹽酸埃克替尼（商品名：凱美納），被譽為堪比民生領域“兩彈一星”的重大突破，兩獲中國專利金獎，斬獲我國化學制藥行業第一個國家科技進步一等獎。截至目前，埃克替尼已惠及20余萬名晚期肺癌患者，累計銷售超60億元。公司建立了完整的新藥研發體系，在杭州、北京分別設有研發中心，在研創新藥30余項，涵蓋了肺癌、腎癌、乳腺癌等多個腫瘤適應癥，其中鹽酸恩沙替尼已經提交國內注冊申請，并被國家藥監局納入優先審評，全球多中心Ⅲ期臨床研究也在順利推進中，有望成為第一個由中國公司主導的在全球同步上市的創新藥。公司還與美國Amgen、Xcovery、Tyrogenex、荷蘭Merus、天廣實、益方生物等國內外領先的制藥企業達成戰略合作，為促進全人類的健康福祉而共同努力。