4月29日，貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司發(fā)布公告稱，收到了國家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的《臨床試驗通知書》（文號：CXHL2000065、CXHL2000066），公司自主研發(fā)的TRK抑制劑BPI-28592片的藥品臨床試驗申請獲得批準(zhǔn)。

       BPI-28592是貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的新分子實體化合物，是一種新型強(qiáng)效、高選擇性的原肌球蛋白受體激酶（Tropomyosin receptor kinase，縮寫為TRK，又名神經(jīng)營養(yǎng)受體酪氨酸激酶Neurotrophin receptor kinase，縮寫為NTRK）二代口服小分子抑制劑，可覆蓋多種癌種，擬用于攜帶NTRK基因變異的局部晚期或轉(zhuǎn)移性實體瘤患者的治療。

BPI-28592作用機(jī)理

       目前，全球僅有2款TRK抑制劑實現(xiàn)商業(yè)化，其中Larotrectinib（由Bayer和Loxo Oncology共同開發(fā)）在美國上市，Entrectinib（由Roche集團(tuán)成員Ignyta開發(fā)）在美國和日本上市，中國區(qū)域尚未有TRK抑制劑上市，TRK變異癌癥患者的醫(yī)療需求遠(yuǎn)未得到滿足。BPI-28592屬于二代TRK抑制劑，臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，其在動物體內(nèi)外生物學(xué)活性一致，能有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，并能對Larotrectinib耐藥的突變?nèi)鏣RKA (G595R)、TRKC(G623R)等有效，有望提供一種新的分子靶向的治療方法，為NTRK突變的腫瘤患者提供更多益處。

       BPI-28592項目負(fù)責(zé)人付經(jīng)理說：“化合物的篩選歷經(jīng)千辛萬苦，每一個數(shù)據(jù)我們都精益求精。研發(fā)期間我們曾確定了其它候選化合物，在研發(fā)的后期因一個藥理數(shù)據(jù)存在隱患，我們?nèi)掏刺蕴诉@個化合物。在原先藥理數(shù)據(jù)的基礎(chǔ)上，通過結(jié)構(gòu)活性關(guān)系分析，重新結(jié)構(gòu)設(shè)計，克服了原化合物的隱患并且找到了各方面性質(zhì)更好的化合物——BPI-28592。從最初的先導(dǎo)化合物，一步一步優(yōu)化，為了全新的IP，我們打破思維定式，在狹小的蛋白空間里發(fā)揮我們的創(chuàng)新和努力，最終做出了屬于貝達(dá)的二代NTRK抑制劑，結(jié)構(gòu)跟世界上在研的其他二代抑制劑有很大的不同，取得了理想的效果，這也體現(xiàn)了我們貝達(dá)人一貫的創(chuàng)新宗旨。”

       公司資深副總裁兼首席科學(xué)家王家炳博士表示，“該項目不僅提前完成了各項臨床前研究，并高質(zhì)量地提交了全部IND申請材料，再一次體現(xiàn)了貝達(dá)的研發(fā)實力和'貝達(dá)速度’。期待BPI-28592項目能夠順利推進(jìn)，為更多患者造福。”

關(guān)于貝達(dá)藥業(yè)

       貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司（股票代碼：300558.SZ）是一家由海歸高層次人才團(tuán)隊創(chuàng)辦的，以自主知識產(chǎn)權(quán)創(chuàng)新藥物研究和開發(fā)為核心，集研發(fā)、生產(chǎn)、營銷于一體的國家級高新技術(shù)企業(yè)。自主研發(fā)了中國第一個小分子靶向抗癌藥——鹽酸埃克替尼（商品名：凱美納），被譽(yù)為堪比民生領(lǐng)域“兩彈一星”的重大突破，兩獲中國專利金獎，斬獲我國化學(xué)制藥行業(yè)第一個國家科技進(jìn)步一等獎。截至2020年第一季度末，埃克替尼已惠及25萬名晚期肺癌患者，累計銷售近80億元。公司建立了完整的新藥研發(fā)體系，在杭州、北京分別設(shè)有研發(fā)中心，在研創(chuàng)新藥30余項，涵蓋了肺癌、腎癌、乳腺癌等多個腫瘤適應(yīng)癥。公司還先后與Amgen、Xcovery、Tyrogenex、Merus、天廣實、益方生物等國內(nèi)外領(lǐng)先的制藥企業(yè)達(dá)成戰(zhàn)略合作，為促進(jìn)全人類的健康福祉而共同努力。