1月11日，貝達(dá)藥業(yè)收到國(guó)家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書(shū)》（通知書(shū)編號(hào)：2023LP00075；2023LP00076）公司申報(bào)的BPI-452080片擬用于晚期實(shí)體瘤的藥品臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已獲國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)開(kāi)展。

△BPI-452080相關(guān)作用機(jī)理圖

BPI-452080是由貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的擁有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新分子實(shí)體化合物，屬于高效、特異性小分子HIF-2α（Hypoxia inducible factor-2α）抑制劑。

臨床前研究顯示， BPI-452080能夠特異性阻斷HIF-2α與HIF-1β異二聚化，從而抑制下游基因的轉(zhuǎn)錄表達(dá)，在多種缺氧或氧感知通路異常的腫瘤細(xì)胞和動(dòng)物模型上展現(xiàn)出優(yōu)秀的體外活性和體內(nèi)藥效，并具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)及安全性。

貝達(dá)藥業(yè)資深副總裁兼首席科學(xué)家王家炳博士表示，腫瘤中低氧或VHL蛋白功能失活可誘導(dǎo)HIF-2α蛋白過(guò)度積累、穩(wěn)定。HIF-2α進(jìn)入細(xì)胞核，與HIF-1β異二聚，結(jié)合缺氧反應(yīng)原件，上調(diào)血管生成和細(xì)胞增殖，促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)。貝達(dá)藥業(yè)在HIF-2α抑制劑研發(fā)領(lǐng)域處于國(guó)內(nèi)領(lǐng)先地位，BPI-452080片獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)是貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)能力的又一次體現(xiàn)，進(jìn)一步增強(qiáng)了貝達(dá)的研發(fā)管線，期待HIF-2α抑制劑BPI-452080早日獲批上市，造福廣大患者。